결정형 도리페넴 일수화물 및 이의 제조 방법

Crystalline form doripenem monohydrate and preparation method thereof

Abstract

본 발명은 도리페넴 일수화물의 제조 방법에 관한 것으로, 보다 구체적으로 도리페넴-PNB를 유기 용매와 포스페이트 수용액으로 구성된 혼합 용매 중에서 아연 분말과 반응시켜 탈보호 반응시키는 단계(단계 1); 상기 단계 1의 생성물로부터 포스페이트를 제거하는 단계(단계 2); 및 상기 단계 2의 생성물을 결정화용 용매로 도리페넴 일수화물을 결정화하는 단계(단계 3)를 통하여 제조되는 도리페넴 일수화물의 제조 방법에 관한 것이다. 이에 따른, 도리페넴 일수화물의 제조 방법은 고가의 금속 촉매 및 특수 설비 없이 상온, 상압의 온화한 조건에서 수행할 수 있어, 경제적이며 안전할 뿐만 아니라 고수율의 도리페넴 일수화물을 수득할 수 있다. 따라서, 본 발명의 제조 방법은, 도리페넴 일수화물과 관련된 산업 분야에 유용하게 적용할 수 있다.
The present invention relates to a manufacturing method for a crystalline doripenem monohydrate and, more specifically, to a manufacturing method for a crystalline doripenem monohydrate comprising: a step (step 1) of conducting a deprotection reaction by making doripenem-PNB react with zinc powders in a mixed solvent consisting of an organic solvent and a phosphate aqueous solution; a step (step 2) of removing phosphates from a product of step 1; and a step (step 3) of crystalizing a doripenem monohydrate by using a product of step 2 as a solvent for crystallization. The manufacturing method for a crystalline doripenem according to the present invention is able to be performed at a condition of normal temperature and pressure without an expensive metal catalyst and special equipment, thereby being economical and safe and being able to produce the doripenem monohydrate with high yield. Accordingly, the manufacturing method of the present invention is able to be usefully applied to industry fields related to the doripenem monohydrate.

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    WO-2016148439-A3October 27, 2016Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.Procédé de préparation de doripénem cristallin